Métabolisme de premier passage – Comprendre les bases

Vous êtesvous déjà demandé comment votre corps décompose les produits chimiques contenus dans les médicaments lorsque vous les prenez par voie orale ? Le métabolisme des médicaments a un mécanisme connu sous le nom d’effet de premier passage.

En conséquence, la concentration d’un médicament diminue considérablement avant qu’il n’entre dans la circulation systémique lorsqu’on le prend par voie orale.

Pour savoir pourquoi et comment seule une infime partie de la dose de comprimés qui passe par votre système digestif atteint l’organe cible du corps humain, lisez cet article.

Le but principal du métabolisme dans le corps humain est de modifier la composition chimique des substances consommées afin que le corps puisse absorber les éléments nécessaires et se débarrasser du reste. Par conséquent, l’efficacité d’un médicament peut augmenter ou diminuer en raison de métabolismeayant un impact sur la santé d’un individu.

Par conséquent, il est essentiel de comprendre l’effet thérapeutique ou la toxicité d’un médicament pour prédire la variation de la réponse et de l’élimination des médicaments causée par le métabolisme chez les individus.

L’administration orale de médicaments nécessite un passage du côlon au foie avant d’atteindre la circulation générale, ce qui est contraire à l’administration intraveineuse, intramusculaire, sublinguale ou transdermique. Ainsi, avant d’atteindre les tissus, une grande partie de la dose de nombreux médicaments est abaissée par le métabolisme.

Le métabolisme de premier passage, également connu sous le nom d’effet de premier passage, fait référence à l’impact combiné du métabolisme par le foie et l’intestin, car certains médicaments sont digérés par la flore intestinale ou les enzymes digestives.

Retracer la voie après l’administration orale d’un médicament

Les médicaments oraux sont modifiés par les enzymes, le pH et la motilité de l’estomac et de l’intestin avant d’être administrés par la veine porte.

La veine porte est une veine qui transporte le sang du tractus gastrointestinal vers le foie. De plus, la veine porte aide les artères à alimenter l’intestin en oxygène et en sang.

Les sinusoïdes du foie, où le sang peut circuler, absorbent le médicament afin que l’artère hépatique puisse le transporter jusqu’aux cellules du foie. L’artère hépatique est l’artère qui transporte l’oxygène vers le foie.

Le médicament dans le sang est libéré dans la veine hépatique après avoir traversé les sinusoïdes, qui renvoient le sang désoxygéné du foie vers le cœur. Le médicament ira finalement du cœur à travers les deux poumons et dans la circulation systémique.

La note Em Action

Une façon d’atténuer les effets du métabolisme de premier passage consiste à administrer le médicament par voie intraveineuse. Une autre façon de procéder consiste à administrer le médicament par voie rectale. L’effet de premier passage n’est cependant pas toujours indésirable. Dans certains cas, il peut être bénéfique pour le foie de biotransformer le médicament. Ces types de médicaments sont appelés « promédicaments ». Ils passent d’un état inactif à un état actif. Par exemple, la codéine est apportée avant d’être biotransformée en morphine dans le foie.

Le métabolisme de premier passage a plusieurs implications pour la santé, car une quantité importante de la quantité de médicament absorbée peut être perdue avant d’atteindre la circulation sanguine en raison de la « biotransformation » dans l’estomac, l’intestin, le foie ou les poumons, comme illustré cidessus.

En d’autres termes, la biodisponibilité du médicament diminue considérablement lors de ce passage initial dans de nombreux organes.

Il aide à comprendre les réponses aux médicaments.

Selon la recherche, les patients doivent respecter le dosage correct du médicament approprié. De plus, le dosage pharmacologique doit tenir compte des changements réguliers du métabolisme humain.

Chaque individu a un niveau de métabolisme de premier passage différent, ce qui aide à expliquer pourquoi les patients réagissent différemment aux médicaments et pourquoi certains patients sont plus susceptibles que d’autres de subir des réactions indésirables aux médicaments.

Réduit la biodisponibilité des médicaments

Si un médicament a des métabolismes de premier passage élevés, le foie le décompose avant d’atteindre le reste du corps. En conséquence, cela limite la biodisponibilité du médicament ou la quantité de celuici qui pénètre dans la circulation sanguine.

On peut changer le mode d’administration ou augmenter la posologie pour contourner ce problème. Avec l’administration intraveineuse, le foie est contourné, donc une dose plus faible est généralement nécessaire.

Il aide à la bonne administration des médicaments.

L’effet de premier passage est important pour des médicaments comme la morphine. Ces médicaments doivent être pris en plus grande quantité par voie orale car le corps les digère rapidement lorsqu’ils sont pris par voie orale.

Par conséquent, l’administration correcte et le maintien continu du traitement médicamenteux dépendent de la compréhension de l’importance clinique de l’effet de premier passage.

Résumé

L’effet de premier passage est l’une des choses qui peuvent faire varier la réponse aux médicaments d’une personne à l’autre. C’est à ce moment que le foie décompose un médicament avant qu’il ne puisse pénétrer dans la circulation sanguine.

Le foie de certaines personnes le fait plus que d’autres. Si le métabolisme de premier passage d’une personne est sévère, il peut être nécessaire d’utiliser une méthode d’administration différente ou de donner une dose plus élevée pour éviter l’effet de premier passage.

Votre fournisseur de soins de santé décidera ce qui vous convient le mieux en fonction de vos antécédents médicaux et des besoins de votre corps.